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西南证券研发中心副所长、医药首席杜向阳

GLP-1RA千亿美元市场未来五大趋势预判

近日，由华夏时报社主办的2023华夏大健康产业发展大会暨第三届金手杖奖揭晓仪式在京举行。本次大会以“ESG数智化创新驱动发展”为主题，邀请了主管单位领导、行业资深专家学者、医药、医疗、大健康企业高管、投资机构等各方来宾，共同探讨大健康领域的诸多前沿话题。


在主题演讲中，西南证券研发中心副所长、医药首席杜向阳分享了他对减肥药如司美格鲁肽的研究。这些药物主要以GLP-1靶点为基础，这个靶点在人的中枢神经、肠胃系统中具有较多的受体。


杜向阳详细解释了这些药物如何实现降糖和减重两大功能。一方面，GLP-1通过抑制中枢神经系统使人们没有食欲，从而实现减重的效果；同时，通过作用于胃肠道，产生胃排空的效果，达到少吃和减重的明确效果。此外，这个靶点还可以通过作用于胰岛β细胞促进胰岛素的分泌，同时通过胰岛α细胞抑制胰岛素的分泌，实现血糖的调控。


除了降糖外，GLP-1药物在心血管受益层面也有很好的表现。目前，GLP-1药物主要有两大类：短效和长效。药物的迭代从一周1—2次到一周1次，显著提高了高血糖患者药品使用的依从性。


杜向阳指出，目前全球GLP-1市场已经超过了200亿美金的规模，预计到2030年这个市场能达到千亿美金，国内在2030年能达到300—400亿人民币。然而，与海外相比，国内GLP-1药物的使用率相对较低，还有很大的发展空间。


从“降糖”这个适应症来看，目前国内的糖尿病患者用药结构与海外存在明显的差异。海外的糖尿病患者中，除了I型糖尿病患者的胰岛素的使用，II型糖尿病海外GLP-1用药量是最大。而国内的GLP-1药物在降糖中使用的比例还相对较低。目前中美糖尿病治疗指南里面进一步强化GLP-1药物的推荐和使用，这也是未来比较看好GLP-1药物赛道的原因之一。


在比较整个降糖数据时，与现有的治疗手段如二甲双胍等进行了详细的比较，显示出GLP-1药物的优势非常明显。在降糖药全球市场中，诺和诺德和礼来占了一大半市场，国内也是这样。国内降糖药市场以GLP-1药物为例，诺和诺德在国内已经获批，基本上占了将近70%的市场。对于未来国内在GLP-1这个领域降糖的在研企业来看，国内的企业正在积极布局，但大多数临床还处于较早阶段。


杜向阳表示，未来在减重和降糖领域围绕GLP-1这个靶点的药物研发的五大预判：

      第一个趋势是现在的药物从单靶点到双靶点，甚至到多靶点的研发，目前进展比较快的是双靶点、三靶点，靶点相对数量多一些，至少从替尔泊肽的双靶点来看自身的数据很不错，未来的三靶点有没有可能数据更显著大家可以拭目以待，这是GLP-1未来研发的第一个趋势。

　　第二个趋势是口服化。大家知道GLP-1的用药特性是它是注射剂，要扎肚皮，对患者来说有接受度的问题。如果减重药能实现口服，整个依从性就会有很大的提升，当然未来的整个有效性、安全性数据也值得进一步观察。

　　第三个趋势是未来GLP-1药物和胰岛素的联用，II型糖尿病患者这块儿是很大的值得期待的方向。

　　第四个趋势是更加长效化。目前是从一天1次到一周1次，未来也许会趋向于更长效的时间。

　　最后一个方向是除了在降糖领域和减重适应症上有很大突破以外，在其他疾病有没有突破？目前司美格鲁肽在慢性肾病领域，在非酒精性脂肪肝领域、阿尔茨海默症领域等等均有布局。

西南证券研发中心副所长、医药首席杜向阳

GLP-1RA千亿美元市场未来五大趋势预判

南京百富策划论坛 大量提供GLP-1RA多肽的合成原料：

索马鲁肽合成原料中间体：

OtBu-Ste-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu  1118767-16-0 
(S)-22-(Tert-butoxycarbonyl)-10,19,24-trioxo-3,6,12,15-tetra

替尔泊肽 合成原料中间体：
OtBu-C20-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu 1188328-37-1  
tBuO-Ara-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu


其他含有AEEA的多肽合成原料：

Fmoc-AEEA           166108-71-0
Fmoc-AEEA-AEEA-OH   560088-89-3
Boc-AEEA-OH.DCHA    560088-79-1
FMOC-AEEA-OL        560088-66-6
H-AEEA-OH.HCl       134979-01-4
Boc-AEEA-AEEA       1069067-08-8
tBuO-Ara-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu    1188328-37-1
Z-AEEA-OH.DCHA 560088-84-8
DDE-AEEA 1263045-93-7
Boc-AEEA-OH 108466-89-3
Boc-AEEA-tBu 1301700-95-7

Fmoc-β-Ala-AEEA-OH
Z-AEEA-OH